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Ginsénosides

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Les ginsénosides sont les principes actifs majoritaires du ginseng, plante incontournable de la médecine traditionnelle asiatique. On leur attribue les très nombreuses vertus des racines de cette plante à la renommée mondiale, mais en l’absence d’optimisation galénique, leur biodisponibilité naturelle est malheureusement assez faible.

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Quelles sont les caractéristiques de ces composés actifs ? Comment profiter de leurs bienfaits en supplémentation malgré leur faible biodisponibilité ? Nutrixeal vous présente en détail les actifs du ginseng.

Les ginsénosides, des molécules issues des mécanismes de défense des plantes

Les ginsénosides, également appelés panaxosides, regroupent une grande variété de molécules appartenant à la vaste famille des saponines. On les retrouve presque exclusivement chez les espèces végétales du genre Panax (ginseng).

Ces molécules font partie des nombreuses techniques développées par les plantes pour se défendre en cas d’attaque ou de stress. Il semblerait en effet que les ginsénosides aient des propriétés antimicrobiennes et antifongiques qui favoriseraient la protection des plantes contre les microorganismes. De plus, les ginsénosides présentent une forte amertume, ce qui décourage les insectes et les animaux ravageurs.

Les ginsénosides sont les actifs principaux du ginseng (Panax ginseng).

Les ginsénosides sont présents dans l’ensemble de la plante mais seule la racine est exploitée. La teneur et la composition en ginsénosides varient selon l’espèce et le milieu de culture. Par ailleurs, les recherches scientifiques ont montré que la teneur dans les racines augmente avec l’âge de la plante. Ainsi, les extraits de ginseng concentrés en ginsénosides sont réalisés à partir de plantes matures (au moins 4 ans).

Dans la plante, les ginsénosides sont naturellement liés à divers sucres : on parle alors de formes glycosylées. Ce sont cependant les formes aglycones (sans liaison avec des sucres) qui semblent être les formes bioactives.

Différences entre les formes aglycone et glycosylée des ginsénosides (exemple du ginsénoside Rd).

À NOTER

La nomenclature des ginsénosides est basée sur la désignation Rx ou Fx, où R et F se réfèrent à l’origine des ginsénosides, à savoir respectivement les racines ou les feuilles de la plante, et où x (x = 0, a1, a2, b1, etc.) fait référence au niveau d’hydrophilie de la molécule.

Plus de 40 ginsénosides ont été identifiés. C’est principalement le nombre et le type des sucres associés à la structure de base qui fait toute la diversité de ce groupe de composés.

Les ginsénosides diffèrent entre eux principalement par leur(s) liaison(s) à des sucres.

POUR ALLER PLUS LOIN

Structure et classification des principaux ginsénosides

La majorité des ginsénosides sont composés de 3 cycles à 6 carbones et d’un cycle à 5 carbones. Ce sont les ginsénosides de type dammarane. Parmi ceux-ci, le nombre de fonction alcool (-OH) sur le squelette carboné permet de différencier à nouveau deux sous-groupes :

  • les ginsénosides de type protopanaxadiol (PPD) qui portent deux fonctions alcool (-OH) ;
  • les ginsénosides de type protopanaxatriol (PPT) qui portent trois fonctions alcool (-OH).
Classification chimique des ginsénosides de type dammarane.

Il existe également des ginsénosides donc le squelette de base comprend 5 cycles à 6 carbones, ce sont les ginsénosides de type oléananes, mais ils restent minoritaires.

Dans l’organisme, une métabolisation indispensable à leur activité biologique

Les ginsénosides, tels qu’ils sont présents dans le ginseng, ont une faible activité biologique. Après leur ingestion, ils doivent subir des étapes de transformation pour former des métabolites actifs. Ce sont ces derniers qui sont véritablement responsables des formidables vertus santé attribuées au ginseng.

Les processus métaboliques permettant la transformation des ginsénosides ont majoritairement lieu dans le foie. Les molécules sont progressivement débarrassées de leurs sucres pour former les molécules aglycones bioactives :

  • le protopanaxadiol actif (PPD)
  • le protopanaxatriol actif (PPT)

Cette métabolisation des ginsénosides débute par ailleurs dans le tractus gastro-intestinal : l’exposition aux bactéries intestinales et aux enzymes digestives entraîne l’élimination d’une partie des sucres dès les intestins.

Notre microbiote intestinal agit donc de concert avec le foie pour transformer les ginsénosides en formes bioactives.

Exemple de la métabolisation du ginsénoside Rb2.

Des propriétés pharmacocinétiques optimisables

La structure chimique particulière des ginsénosides limite fortement leurs propriétés pharmacocinétiques, si bien que ces actifs ont :

  • une faible solubilité dans l’eau : la présence de groupements fonctionnels hydrophobes affecte particulièrement leur solubilité ;
  • une faible perméabilité membranaire : leur taille importante (grande structure chimique) freine leur passage de la barrière intestinale ;
  • une instabilité métabolique : les ginsénosides sont sensibles aux conditions acides du milieu intestinal qui favorise leur dégradation.

Les propriétés physico-chimiques inadaptées des ginsénosides ont donc longtemps limité leurs applications cliniques ou nutraceutiques. Cependant, il existe désormais de nombreuses techniques permettant de les protéger des attaques acides de l’estomac et ainsi d’améliorer leur absorption intestinale.

L’encapsulation, par exemple avec des fibres d’acacia, permet en effet de protéger les particules de ginsénosides des sucs acides. Les ginsénosides peuvent ainsi atteindre sereinement l’intestin grêle où ils sont libérés progressivement pour être métabolisés et absorbés.

La micronisation (technique permettant de réduire les solides en particules de l’ordre du micromètre) est quant à elle une solution efficace pour augmenter leur dissolution et leur taux d’absorption.

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